トピロール（トピナ）
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- 内服薬
トピロールはトピナジェネリック。トピナ1錠あたりに対し安価で購入できます。てんかん治療において他の薬だけでは効果が足りない場合に用いる併用薬で部分発作にのみ有効です。また、片頭痛の予防効果もあります。
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- 有効成分
- トピラマート
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- メーカー
- サンファーマ
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- 適応症
トピロール（トピナ） 25mg
| 内容量 | 販売価格 | 1錠単価 | ポイント | 購入する |
|---|---|---|---|---|
| 100錠 | 4,500円 |
1錠あたり 45円 |
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商品詳細
トピロール(トピナ)は1995年にイギリスで誕生し、国内では2007年から発売された世界的にも新しい抗てんかん薬です。てんかんの治療は1種類の薬の服用から始め、それだけでてんかん発作を抑えられない場合は他の薬も併用していきます。
トピロール(トピナ)は併用薬として用いられ、他の薬だけでは効果が足りなかった場合に服用することで効果を発揮する抗てんかん薬となります。
またトピロール(トピナ)はからだの一部に現れる「部分発作」のみに有効です。
トピロール(トピナ)の特徴トピロール(トピナ)は、3つの特徴がある抗てんかん薬です。
■他の抗てんかん薬との併用で真価を発揮
■海外では頭痛薬にも利用される
■副作用が起こりやすい
トピロール(トピナ)は部分発作を抑えるための抗てんかん薬で、他の薬で十分な効果が無かった場合の併用療法として用いられます。
また海外では偏頭痛の予防効果も認められ、頭痛薬としても用いられています。
しかし良い面ばかりではなく、国内においてはトピロール(トピナ)単体でのてんかんの治療効果が認められていません。
他の薬との併用が前提となる薬です。
また副作用も多く、特に飲み始めた時期に眠気や目まい、体重減少などの症状が現れることがあります。
トピロール(トピナ)の効果・効能人の脳にある神経細胞には、電気信号が流れています。
目で見た映像や耳で聞いた音などの情報は、電気信号が流れて神経細胞が興奮することで伝達されます。
しかし電気信号が乱れ、脳が過剰に興奮してしまうとてんかん発作が起こってしまいます。
電気信号はイオンが神経細胞を出入りすることによって発生し、またイオンには2種類あります。
- Na+、Ca2+ → プラスの電気を帯びた興奮シグナル
- Cl-など → マイナスの電気を帯びた抑制シグナル
通常の神経細胞はCl-などのマイナスイオンが多い抑制された状態にあります。
ここにNA+などのプラスイオンが流入することで神経細胞の興奮が起こります。
てんかんの患者さんの場合はプラスイオンの働きが強いために異常な電気信号が発生してしまうのです。
そこでトピロール(トピナ)にはプラスイオンの働きを弱め、さらにマイナスイオンの働きを強める作用があります。
NA+やCa2+が細胞を出入りするとき、NaチャネルやCaチャネルなどの「イオンチャネル」と呼ばれるトンネルを通ります。
またNaチャネルやCaチャネルは「グルタミン酸受容体」という部位にあります。
トピロール(トピナ)はグルタミン酸受容体に作用し、これらのチャネルの働きを弱めて神経細胞の興奮が起こりにくい状態にします。
一方でマイナスイオンのCl-も、とある受容体を通って細胞を出入りしています。
この受容体を「GABA受容体」と呼び、トピロール(トピナ)はGABA受容体の働きを強めて神経の抑制作用を高めます。
トピロール(トピナ)は2つの効果で脳の過剰な興奮を防ぎ、てんかん発作を予防してくれます。
服用方法・使用方法
トピロール(トピナ)の服用方法は、年齢によって異なります。■成人
- はじめは1回50mgを1日1～2回の服用
- 1週間以上の間隔を空けて徐々に増量し、1日200～400mgを2回に分けて服用
症状によって適宜増減し、1日の最高用量は600mgまでとなります。
■2歳以上の小児
- はじめは1日1mg/kgの服用
- 2週間以上の間隔を開けて1日2mg/kgに増量
- 以後2週間以上の間隔を空けて2mg/kg以下ずつ徐々に増量し、1日6mg/kgを服用
1日の最高用量は9mg/kgまたは600mgのいずれか少ない用量までとなります。
尚、いずれも1日2回に分けて服用するようにして下さい。
トピロール(トピナ)の注意点■腎・尿路結石に注意
トピロール(トピナ)の服用中に腎・尿路結石が現れることがあります。
結石が生じやすい方が服用する場合は十分に水分をとるようにして下さい。
■代謝性アシドーシスに注意
トピロール(トピナ)の服用中に代謝性アシドーシスが現れることがあります。
特に長期的に服用する場合は患者さんの状態に応じ、適切な間隔で重炭酸イオン濃度測定等の検査を受けることが望ましいとされています。
■発汗量の減少に注意
トピロール(トピナ)の服用により発汗量が減少することがあり、特に夏季は体温が上昇することもあります。
服用中は高温な環境を避けるなど、体温の上昇に注意して下さい。
■体重の減少に注意
トピロール(トピナ)の服用により体重の減少を来すことがあります。
特に長期服用時に体重測定を行うなど慎重に状態を観察し、体重の減少が認められた場合には適切な処置を行うようにして下さい。
■てんかん発作の頻度の増加に注意
トピロール(トピナ)の服用中に、服用量の急激な減量や服用中止をするとてんかん発作の頻度が増加することがあります。
服用を中止する場合は徐々に減量をするなど慎重に行うようにして下さい。
尚、高齢者の方や虚弱体質の方は特に注意して下さい。
■服用中の機械の操作について
トピロール(トピナ)の服用により眠気や注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあります。
服用中は自動車の運転等危険を伴う機械の操作はしないようにして下さい。
■血管透析に注意
トピロール(トピナ)は血管透析を行うとからだから除去されてしまいます。
透析の実施日は普段より多めに服用することを考慮して下さい。
■副作用に注意
トピロール(トピナ)は主に眠気、体重減少、目まいなどの副作用が起こりやすい薬です。
異常があった場合はすぐに医師に相談するようにして下さい。
副作用
トピロール(トピナ)の副作用症状は、次のようになります。| 精神神経系 | 頻度10%以上 | 傾眠、目まい、摂食異常 |
|---|---|---|
| 頻度5～10%未満 | しびれ感、頭痛、思考力低下 | |
| 頻度0.1～5%未満 | 会話障害、不安、易刺激性、抑うつ、歩行異常、不眠、記憶力低下、妄想、幻覚、振戦、味覚異常、動作緩慢、眼振、けいれん・てんかん増悪、筋緊張、自殺企図、気分不良、平衡障害、感覚異常、躁状態、思考異常、協調運動異常、多動、昏迷、認知障害 | |
| 頻度不明 | 錯乱、離人症、興奮 |
| 消化器 | 頻度0.1～5%未満 | 腹痛、悪心、便秘、下痢、嘔吐、腹部不快感、口内炎、胃腸炎、歯肉腫脹 |
|---|---|---|
| 頻度不明 | 鼓腸放屁、嚥下障害、唾液分泌方、便失禁 |
| 代謝及び栄養 | 頻度10%以上 | 血中重炭酸塩減少、電解質(カリウム、カルシウム、リン、クロール、ナトリウム)異常 | 頻度0.1～5%未満 | トリグリセリド上昇、血中アンモニア値上昇、血中コレステロール増加、総蛋白減少 |
|---|---|---|
| 頻度不明 | 低血糖 |
| 眼 | 頻度0.1～5%未満 | 複視、視覚異常、眼痛、視力低下、羞明、眼精疲労、涙液減少 |
|---|
| 肝臓 | 頻度10%以上 | 肝機能異常 | 頻度0.1～5%未満 | ウロビリノーゲン陽性、胆石症 |
|---|
| 血液 | 頻度0.1～5%未満 | 白血球分画異常、白血球減少、貧血、血小板減少、白血球増加 | 頻度不明 | プロトロンビン量増加、鼻出血 |
|---|
| 腎臓・泌尿器 | 頻度0.1～5%未満 | 尿沈渣陽性、血尿、尿蛋白陽性、頻尿、尿中リン増加、尿失禁 |
|---|
| 循環器 | 頻度0.1～5%未満 | 胸痛、心電図異常、起立性低血圧、動悸 | 頻度不明 | 徐脈、血圧上昇 |
|---|
| 呼吸器 | 頻度0.1～5%未満 | 呼吸困難、咳嗽、鼻炎 |
|---|
| 皮膚 | 頻度5～10%未満 | 発汗減少 | 頻度0.1～5%未満 | 発疹、脱毛、皮膚炎、多汗、多毛 |
|---|---|---|
| 頻度不明 | 脂漏 |
| 感覚器 | 頻度0.1～5%未満 | 耳鳴、聴力低下 |
|---|
| 筋骨格 | 頻度0.1～5%未満 | 筋肉痛、関節痛、四肢重感、筋痙攣 |
|---|
| 内分泌 | 頻度0.1～5%未満 | 月経異常 | 頻度不明 | 乳房痛 |
|---|
| その他 | 頻度10%以上 | 体重減少 |
|---|---|---|
| 頻度5～10%未満 | けん怠感 | |
| 頻度0.1～5%未満 | 発熱、CK(CPK)上昇、脱力、浮腫、口の渇き、熱感、四肢冷感、体重増加 | |
| 頻度不明 | 悪寒、性欲減退、体臭 |
重い副作用症状
| 続発性閉塞隅角緑内障及びそれに伴う急性近視 | 見えない場所が出てくる、視野が狭くなる、視力の低下、遠くのモノが見えにくい、失明 |
|---|---|
| 腎・尿路結石 | 下腹部や腰・背中に突然の激痛、血尿、嘔吐、吐き気、排尿時の痛み、尿に石が混じる |
| 代謝性アシドーシス | 過呼吸、手足や唇のしびれ、目まい、眠気、呼吸困難、悪寒、耳鳴り |
| 乏汗症及びそれに伴う高熱 | 汗がかきにくくなる、体温が上昇する |
注意点
トピロール(トピナ)の併用禁忌薬はありません。トピロール(トピナ)を服用できない方■トピロール(トピナ)成分トピラマートに過敏症(アレルギー)の既往歴のある方
トピロール(トピナ)との併用に注意が必要な薬■CYP3A4誘導作用を持つ薬
併用によりトピロール(トピナ)の作用が強まったり、逆に弱まったりすることがあります。
- フェノバール
- テグレトール
■アレビアチン/ヒダントール
併用によりアレビアチン/ヒダントールの作用が強まることがあります。
■中枢抑制薬
併用によりお互いに作用を強め合うことがあります。
- バルビツール酸誘導体
■炭酸脱水酵素阻害剤
併用により腎・尿路結石を形成する恐れがあります。
- ダイアモックス（※リンク先はジェネリック）
■リスパダール
併用によりリスパダール（※リンク先はジェネリック）の作用が弱まることがあります。
■メトグルコ/グリコラン
併用によりメトグルコ/グリコランが持つ血糖降下作用が強まる恐れがあります。
■アクトス
併用によりアクトスのAUCが低下し、血糖降下作用が弱まる恐れがあります。
※AUCとは薬がどれくらいの濃度で、どれだけの時間、作用を発揮したのかを示す面積グラフを表します。
■トリプタノール
併用によりトリプタノールの作用が強まることがあるので、必要に応じて用量を調節するようにして下さい。
■リーマス
併用によりリーマスの作用が強まったり、または弱まったりすることがあります。
■ジゴシン
併用によりジゴシンのAUCが低下することがあります。
■ヒドロクロロチアジド
ヒドロクロロチアジドとの併用により、トピロール(トピナ)の作用が強まることがあります。
必要に応じてトピロール(トピナ)の用量を調節するようにして下さい。
■経口避妊薬
併用により経口避妊薬の作用が弱まる恐れがあります。など
■セイヨウオトギリソウ含有食品
併用によりトピロール(トピナ)の作用が弱まる恐れがあります。
