脂質異常症・高脂血症治療薬

脂質異常症・高脂血症治療薬とは

脂質異常症(高脂血症)治療薬とは、大きくわけると2つのタイプの薬があります。

• コレステロールを下げる
• 中性脂肪を下げる

肝臓で脂質が作られるのを阻害したり、胆汁酸の排泄を促進することで血液中の脂質を減らしていきます。
血液に含まれるコレステロールや中性脂肪が一定の規準よりも高い場合に、脂質異常症(高脂血症)となります。
脂質異常症治療薬を用いることで、脂質が高い状態を改善します。

脂質異常症に用いられる薬はいくつかあるので、それぞれ解説していきます。

コレステロール合成阻害薬(HMG-CoA還元酵素阻害薬)の特徴

コレステロールは、肝臓の中で作られます。

アセチルCoA → HMG-CoA → メバロン酸 → コレステロール → 各組織へと送られる、または胆汁酸として排泄される

コレステロールが作られるまでで、最も重要となるのが「HMG-CoA還元酵素」のはたらきになります。
HMG-CoAがメバロン酸へと変化させるのが、HMG-CoA還元酵素です。
コレステロール合成阻害薬は、HMG-CoA還元酵素を阻害することでメバロン酸への変換を抑えることができるので、コレステロールが作られるのを阻害することができます。

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン)には、次のような薬があります。

• メバロチン(成分:プラバスタチン)
• リポバス(成分:シンバスタチン)
• リピトール(成分:アトルバスタチン)

成分に「～スタチン」と付くものは、コレステロール合成阻害薬になります。
リピトールにはジェネリック医薬品があり、アトルという製品になります。
先発薬であるリピトールと同じアトルバスタチンが含まれているので、同じようにコレステロールが作られるのを阻害してくれます。

コレステロール吸収阻害薬の特徴

コレステロールは身体の中でも作られますが、食べ物として小腸から吸収されることもあります。
そのため、コレステロールの小腸からの吸収を阻害することで、血液中のコレステロール値を下げることができます。
小腸内でのコレステロールの吸収は「小腸コレステロールトランスポーター」と呼ばれる輸送隊が関係しています。
この輸送隊のはたらきを阻害する作用をもつのが、コレステロール吸収阻害薬になります。

コレステロール吸収阻害薬には、ゼチーアという薬があります。

トリグリセリド合成阻害薬の特徴

トリグリセリド合成阻害薬は、肝臓でトリグリセリドという中性脂肪が作られるのを抑える作用があります。

トリグリセリド合成阻害薬には、次のような薬があります。

• ビノグラック
• ベザトール

胆汁へのコレステロール排泄を増加させることができるので、肝臓や血液の中性脂肪やコレステロールを減少させることができます。

コレステロール異化促進薬の特徴

肝臓の中で作られたコレステロールは、血液の中へと移行します。
しかし、すべてのコレステロールが血液に運ばれる訳ではなく、一部は胆汁酸へ変換されて排泄されます。
このことから、コレステロール異化促進薬はコレステロールをより多くの胆汁酸に変換することで、コレステロール値を下げる作用があります。

コレステロール異化促進薬には、シンレスタールロレルコという薬があります。

これらの薬の成分はプロブコールになり、この成分には抗酸化作用があることからLDL(悪玉コレステロール)の酸化による変化を防ぐことで、動脈硬化の予防にもつながります。

胆汁酸吸収阻害薬の特徴

肝臓で作られたコレステロールの一部が胆汁酸として排泄されますが、一度排泄された胆汁酸が再び吸収されてしまうことがあります。
胆汁酸吸収阻害薬は、消化管での胆汁酸の吸収を阻害する作用があります。
胆汁酸の吸収が阻害されることで、肝臓や血液中のコレステロールを減少させることができます。

胆汁酸吸収阻害薬には、クエストランという薬があります。

成分であるコレスチラミンは陰イオン交換樹脂になり、胆汁酸を吸着させることで再吸収されるのを防いでくれます。

ビタミンE製剤の特徴

ビタミンE製剤には、ユベラNという製品があります。
成分であるトコフェロールニコチン酸は、ニコチン酸とビタミンEが組み合わさった成分になります。

■ニコチン酸
ビタミンBの一種でコレステロールや中性脂肪を低下させ血行を促進する効果

■ビタミンE
からだの中で活性酸素を抑えることで過酸化物質を減らすことができる

またトコフェロールニコチン酸には、血管に作用する血小板凝集抑制作用もあり、血流量を増加させることで血流を改善してくれます。
ユベラNには強い作用がないものの、副作用が少ないことから古くから凡用されています。

EPA製剤の特徴

EPA製剤には、次の2つがあります。

• エパデール(成分:イコサペント酸エチル)
• ロトリガ(成分:オメガ-3脂肪酸エチル)

エパデールの成分イコサペント酸エチルの英語の頭文字をとって、EPAと呼ばれています。
この成分はサバやイワシといった青魚に含まれる「不飽和脂肪酸」と同じ成分になります。
抗血小板作用と脂質代謝改善作用の2つの作用が認められていることから、脂質異常症の治療に用いられます。
またロトリガの成分も魚の油成分を抽出して作られています。

オメガ-3脂肪酸エチルは、「イコサペント酸エチル」と「ドコサヘキサエン酸エチル(DHA)」などを主とし、複数の成分によって構成されています。
コレステロールへの作用はないものの、中性脂肪を低下させる作用があります。
また、脂質異常症に肝臓病や腎臓病を合併し、トリグリセリド合成阻害薬が使いにくい時に用いられることもあります。
他にもコレステロール合成阻害薬と併用されることがあります。