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バレニクリン酒石酸塩とは

バレニクリン酒石酸塩(Varenicline)とは

“大人の嗜好品”として多くの人に親しまれているタバコですが、ニコチンやタールといった有害物質を多く含んでいることから、喫煙者本人や周囲の人々への健康被害が問題視されています。
また、徐々に値上がりしていることもあり、禁煙や減煙を考えている方も多いのではないでしょうか。

そんな方におすすめしたいのが「チャンピックス」です。
バレニクリン酒石酸塩(Varenicline)を有効成分として含有する禁煙治療薬であり、禁煙・減煙をサポートします。
ここでは、そんなチャンピックスやバレニクリン酒石酸塩についてまとめてみました。
禁煙・減煙を考えている方はぜひチェックしてみてください。

バレニクリン酒石酸塩の効果

喫煙生活が長ければ長いほど禁煙・減煙を成功させることは困難とされていますが、その大きな原因はニコチンにあります。
ニコチンは体内に取り込まれると、脳にあるニコチン受容体と結合して快楽物質ドーパミンの分泌を促します。
喫煙によってリラックス効果を得られるのは、このドーパミンのはたらきによるものです。
しかし、急に禁煙・減煙するとニコチンの摂取量が減少し、ドーパミンが不足します。
その結果、イライラしたり落ち着きがなくなったりといった症状が現れます。
これが、いわゆる「ニコチン依存症というものです。

バレニクリン酒石酸塩は、上記のようなニコチンへの依存を緩和することで禁煙・減煙をサポートする成分です。
一定期間中、毎日継続的に服用することで、ニコチンの代わりに受容体と結合してドーパミンの分泌を促します。
その結果、禁煙・減煙をしてもニコチン依存症が現れにくく、自然な形で喫煙量を減らすことができます。

ニコチンを含まない禁煙補助薬

バレニクリン酒石酸塩を有効成分として含有するチャンピックスは、日本初の経口禁煙補助薬として開発されました。
とはいえ、チャンピックスは日本初の禁煙アイテムというわけではありません。

たとえば、昔ながらの代表的な禁煙アイテムとしてニコレットが挙げられます。
ニコレットは微量のニコチンを含有するガム製剤であり、噛むことで禁煙・減煙しつつニコチンを摂取することができます。
しかし、「ニコチンを定期的に摂取する」という点においては喫煙する場合と変わらず、ニコチン依存症の根本的な解決策とはなりませんでした。
また、ニコチンが血管拡張作用を持つことから、使用後に頭痛やめまいといった副作用が生じやすいというデメリットもありました。

それに比べてバレニクリン酒石酸塩は、「受容体と結合してドーパミンの分泌を促す」というはたらきはありますが、ニコチンを一切含んでいません。
そのため、ニコチン依存症の改善に適しているほか、上記のような副作用を招くリスクも軽減されています。

バレニクリン酒石酸塩の副作用

バレニクリン酒石酸塩には禁煙や減煙をサポートするはたらきがありますが、その一方で副作用を引き起こすリスクもあります。
主な副作用として頭痛や吐き気、不眠症などが挙げられます。
これらは軽度な症状であることがほとんどですが、重症化したり長期にわたって発症し続けたりすることも考えられます。
その場合は使用を中止し、医師に相談することをおすすめします。

また、重度の皮膚障害血管浮腫意識障害など重篤な副作用が出るおそれもあります。
これらの症状が現れるケースはごくまれとされていますが、万が一発症した場合はすぐさま受診して治療するようにしてください。

そのほか、抑うつ症状不安感過度な興奮といった精神症状を引き起こすケースも確認されています。
このような症状を招くメカニズムは現状解明されていませんが、「禁煙をする」という行為そのものによる症状なのではないかという声もあるようです。

Wikipedia - バレニクリン

バレニクリン酒石酸塩を含む医薬品

バレニクリン酒石酸塩を含有する医薬品として、特に有名なのがチャンピックスです。
国内の多くの禁煙外来が処方している禁煙補助薬であり、約3ヶ月間、継続的に服用することで禁煙・減煙が可能となります。
使用者の2人に1人が禁煙もしくは減煙に成功しているようです。
ここでは、そんな高い成功率を誇るチャンピックスについてまとめてみました。
その効果や服用方法、副作用などを知ったうえで正しく使用しましょう。

チャンピックス

チャンピックスは世界的に広く知られているアメリカの製薬会社、ファイザー社が開発した経口禁煙補助薬です。
淡い青色の俵型をした錠剤タイプの内服薬となっています。

有効成分として含有するバレニクリン酒石酸塩のはたらきにより、ニコチンへの依存を解消します。
ニコレットやニコチンパッチのような従来の禁煙補助具に比べてニコチンを含有しない分、ニコチン依存症の根本的な改善に役立ちます。
また、タバコの味を不快に感じさせるはたらきもあることから、高い禁煙・減煙成功率を記録しています。

ただし、禁煙・減煙を成功させるためには12週間、毎日正しく服用することが必要不可欠です。
具体的には、服用開始から3日目までは1日1回0.5mgを食後に服用、4~7日目は0.5mgを1日2回、朝夕食後に服用、そして8日目から最終日までは1mgを1日2回、朝夕食後に服用するというのが基本的な用法用量です。

症状に合わせて1日の服用量を増減できますが、その際は必ず医師に相談したうえで正しく行いましょう。
また、使用後に頭痛やめまい、精神障害といった副作用が起こるおそれがあります。
日常生活に支障をきたすほどの症状が現れた場合は、使用を中止したうえですみやかに受診しましょう。

チャンピックスの詳細はこちら

バレニクリン酒石酸塩の作用機序

喫煙によって摂取したニコチンは、脳内にあるニコチン受容体という部分と結合してドーパミンの分泌を促します。
このドーパミンによって喫煙者はリラックス効果を得ていますが、長期にわたる喫煙生活によって体が慣れてしまうと、ドーパミン不足によってイライラしたり集中力がなくなったりといった弊害が生じます。
これがニコチン依存症であり、禁煙や減煙が難しいとされている理由です。

バレニクリン酒石酸塩は、このようにして起こるニコチン依存症の改善に効果を発揮します。
服用することでニコチンと同じように受容体と結合し、ドーパミンの分泌を促すため、ニコチンを摂取しなくても快楽や満足感を得ることができます。
また、すでにバレニクリン酒石酸塩が受容体と結合していることから、服用期間中に喫煙したとしてもニコチンが受容体と結合できず、結果として喫煙による満足感を減少させる点もポイントです。
このようなメカニズムによってニコチンを摂取しない状態に体を慣れさせることで、禁煙・減煙の成功率を上げます。

バレニクリン酒石酸塩の併用禁忌薬

バレニクリン酒石酸塩を用いて禁煙・減煙をする場合は、併用禁忌薬に気をつけましょう。
具体的にはニコチンを含んでいるニコチン製剤がそれに当たり、併用してしまうと副作用のリスクが高まります。

また、過去にバレニクリン酒石酸塩を使用して過敏症、アレルギー症状を発症したことがある方も、人体に悪影響が及ぶ危険性があることから服用できません。
このことを守らずに服用してしまうと、場合によっては命に関わる深刻な事態に陥ることも考えられます。
「バレニクリン酒石酸塩にアレルギーがあるけれど、どうしても禁煙・減煙を目指したい」という方は、医師に相談したうえで別の方法を用いるようにしましょう。

Wikipedia - バレニクリン

バレニクリン酒石酸塩の併用注意薬

バレニクリン酒石酸塩には併用注意薬があります。
併用注意薬とは、併用することで人体に悪影響が及ぶおそれがあることから、十分に注意したうえで慎重に取り扱う必要があるものをいいます。

具体的には、胃酸抑制薬であるシメチジンが挙げられます。
重度の腎機能障害がある場合に用いることが多い医薬品ですが、これと併用してしまうと、相互作用によってバレニクリン酒石酸塩の腎排泄能力が低下するおそれがあります。
このようなリスクを避けるために、併用する際は医師に相談したうえで正しく取り扱いましょう。

また、統合失調症うつ病といった精神疾患がある場合も、使用する際は十分に注意する必要があります。
精神状態を悪化させ、重症化するおそれがあります。
服用の可否を判断するのが難しい場合は自己判断せず、医師から指示を仰いだうえでその通りに正しく使用しましょう。

Wikipedia - バレニクリン

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