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リスペリドンとは

リスペリドン(Risperidone)とは

リスペリドンは、統合失調症の治療薬に含有される有効成分です。この成分を含む医薬品は、「非定型抗精神病薬」というカテゴリーに属します。ドーパミン受容体やセロトニン受容体に作用することによって、統合失調症による陽性症状(幻覚、幻聴、妄想など)や陰性症状(意欲や思考の低下、感情の平板化など)を改善します。

また、不安定な精神状態を落ち着かせる効果があることから、抑うつ状態や双極性障害における躁状態、強い不安感などを治療する目的で用いられることもあります。

ここでは、そんなリスペリドンの効果や副作用、代表的な医薬品や服用に際しての注意点についてまとめています。

リスペリドンの効果

喜怒哀楽などの心のはたらきは、脳内で分泌される神経伝達物質によって成り立っていると考えられています。特に重要な役割を担っているとされるのが、快感を得た際に分泌される「ドーパミン」、不安や怒りを感じた際に分泌される「ノルアドレナリン」、気分を落ち着かせる「セロトニン」です。

普段はこれらの神経伝達物質が一定のバランスを保っています。しかし、疲労やストレス、不規則な生活習慣などが原因でこのバランスが崩れ、心が不安定になってしまいます。感情や思考のコントロールが困難になり、その状態が続き、「統合失調症」を引き起こします。

このようなメカニズムで発症する心の病気に、リスペリドンが効果を発揮します。
リスペリドンは主にドーパミンとセロトニンに作用し、それぞれを正常な状態に整えます。これによって不安定な精神状態を改善し、統合失調症やうつ病を治療します。

また、気分が激しく落ち込む「うつ状態」と気分が異常に高揚する「躁状態」を繰り返す双極性障害にも効果を発揮します。特に、躁状態の異常な興奮を抑えるはたらきがあります。双極性障害を患うと、気分が高揚して普段は決してしないような派手な言動をしてしまいがちです。

しかしその後、うつ状態に切り替わると、躁状態のときの言動を強く悔やみ、中には激しい自己嫌悪から自殺願望を抱くようになってしまうケースもあります。

このような躁状態も、神経伝達物質のバランスが乱れ、心が興奮状態に陥っているために起こります。
そのため、リスペリドンを使用することによって神経伝達物質のバランスを整え、興奮状態を鎮めることで治療することが可能です。

このほか、思い通りにならないと癇癪を起こす、泣きわめくといった子どもの「自閉スペクトラム症」にも効果が期待できるとされています。

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リスペリドンの副作用

すべての医薬品は、特定の病気を治療する目的で開発されています。使用することで有効成分がはたらき、その病気によって冒された部位を修復し、健康な状態へと向かわせます。

このような医薬品本来の目的に沿った作用のことを「主作用」といいますが、その一方で意図しない作用が心身に及ぶことがあります。これが一般に「副作用」と呼ばれるものです。すべての医薬品に副作用のリスクはあるので、薬物治療を行う際は、万が一の場合に備えてどのような副作用が報告されているのかをリサーチしておきましょう。

リスペリドンの場合、主な副作用として以下のような症状が報告されています。

・精神障害…強い不安感、不眠症など
・胃腸障害…便秘、流涎過多など
・神経系障害…頭痛、ふらつき、手足のふるえ、アカシジア(落ち着きを失い、じっとできない状態)など


ただし、これらの症状は使用開始直後に現れやすい軽度な副作用であり、時間の経過によって自然に治まることがほとんどです。

その一方で、意識が朦朧としたり高熱を引き起こしたりする「悪性症候群」や、激しい動悸・頻脈といった症状が現れる「不整脈」など、重篤な副作用も報告されています。重篤な副作用の発生は極めてまれですが、万が一初期症状が現れた場合は、医薬品の使用を中止してすみやかに医療機関を受診するようにしましょう。

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リスペリドンを含む医薬品

日本では1996年に発売された抗精神病薬「リスパダール」は、リスペリドンを有効成分とする新薬(先発医薬品)です。成分の研究開発、人体における安全性の確認などを一から行っている分、膨大な開発コストがかかっています。

しかし、このような長年の研究開発のおかげで、私たちは統合失調症やうつ病を薬物治療することができるのだといえるでしょう。ここでは、そんな「リスパダール」の基本情報について紹介しています。

リスパダール

「リスパダール」はベルギーに本社を構える製薬会社、ヤンセンファーマが開発した非定型抗精神病薬です。経口投与することで効果が得られる内服タイプの錠剤であり、その剤形は白い円形をしています。

有効成分リスペリドンが、ドーパミンやセロトニンの過剰なはたらきを抑制することにより、乱れた精神状態を改善。統合失調症による「陽性症状」「陰性症状」、双極性障害における「躁状態」を治療します。

代表的な適応症である統合失調症を治療する場合は、1日2回、1回あたりリスペリドンを1mgずつ服用します。その後は1日2~6mgを症状にあわせて服用するというのが基本です。服用量は増やすことができますが、1日の上限量である12mgを超えないように注意する必要があります。

リスペリドンのジェネリック

ここで紹介しているのは、リスペリドンを含有するジェネリック医薬品「リスコン」「シゾドン」です。ジェネリック医薬品は別名「後発医薬品」と呼ばれるもので、新薬の開発後、別の製薬会社が同じ有効成分を使用して作る薬のことを指します。

新薬の研究開発には多大なコストがかかりますが、ジェネリックの場合はすでにある有効成分を使うのでコストは大幅に抑えられています。結果的に、ジェネリックは新薬よりも安い価格で販売されることになります。「リスコン」「シゾドン」は、統合失調症の治療にあまり費用をかけることができないという方におすすめといえるでしょう。

リスコン

リスコンは、コンサーンファーマ社が製造・販売する非定型抗精神病薬です。新薬に当たるリスパダールと同じリスペリドンを有効成分として含有することから、神経伝達物質のバランスを整え、統合失調症や双極性障害における躁状態を治療します。

リスペリドンを2mg含有する「2mg錠」、4mg含有する「4mg錠」の2種類が販売されており、それぞれで錠剤の色が異なります。2mg錠は青色、4mg錠は淡い紫色をしているので、購入もしくは使用する際には注意しましょう。

リスコンの詳細はこちら

シゾドン

シゾドンは、主に統合失調症の治療を目的として開発された抗精神病薬です。インドのサンファーマ社が製造・販売を手がけています。サンファーマ社はインドを代表する製薬会社のひとつですが、そこで開発されたシゾドンは日本では厚生労働省の認可を受けておらず、病院では処方されていません。

日本でこの薬を使用するには、海外医薬品専門の通販サイト(個人輸入代行サイト)を使用する必要があります。注文してから届くまで10日前後かかる場合もありますが、新薬リスパダールよりもかなり安く購入することが可能です。

シゾドンの詳細はこちら

リスペリドンの作用機序

統合失調症による陽性症状(幻覚・妄想など)は、脳の中脳辺縁系と呼ばれる部分のドーパミン濃度が過剰になることで起こると考えられています。

従来の「定型抗精神病薬」は、この部分のドーパミン濃度を低下させることによって陽性症状を治療します。しかし、ドーパミンは中脳辺縁系だけでなく、中脳皮質系にも関与しています。中脳皮質系のドーパミン濃度が過度に低下すると、統合失調症の陰性症状(感情・意思が乏しくなるなど)を引き起こすリスクが高まります。

定型抗精神病薬は、使用すると脳内のドーパミン濃度が一定して低下するため、陽性症状を改善する一方で中脳皮質系に影響を及ぼし、陰性症状を招くというデメリットがあります。

一方、リスペリドンをはじめとする「非定型抗精神病薬」は、ドーパミンだけでなくセロトニンにも作用します。セロトニンにはドーパミンを適切な状態に整えるはたらきがあり、これによって中脳皮質系のドーパミン濃度が過度に低下することを防ぎます。

その結果、統合失調症による陽性症状はもちろんのこと、陰性症状の改善にも効果を発揮します。
リスペリドンはこのような作用機序で統合失調症を治療することから、非定型抗精神病薬の中でも特に「SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)」に分類されます。

リスペリドンの併用禁忌薬

異なる複数の病気を患っている場合、必要であればそれぞれに効果がある治療薬を併用して同時進行で治療を行います。しかし、すべての医薬品は人体に強力な効果を及ぼす有効成分を含有していることを忘れてはいけません。飲み合わせによっては、互いの有効成分が化学反応を起こし、人体に何かしらの悪影響を及ぼす恐れがあります。

中でも重篤な副作用を引き起こしかねない飲み合わせについては一切の併用が禁止されており、そのような医薬品のことを「併用禁忌薬」といいます。

リスペリドンの併用禁忌薬としては、気管支拡張薬もしくは局所出血治療薬として用いられる「ボスミン」が挙げられます。併用するとボスミンのアドレナリン作用が正常に現れなくなり、急激に血圧を低下させる恐れがあります。ボスミンを現在進行系で使用している方は、決してリスペリドンを併用しないよう注意しましょう。

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リスペリドンの併用注意薬

併用注意薬は、文字通り併用には注意を要する医薬品のこと。併用禁忌薬との大きな違いは、細心の注意を払って正しく扱うのであれば併用が可能である点です。併用注意薬に指定されている医薬品を常用している方は、自己判断で併用を開始せず、医師による適切な指示を仰いだうえで正しく扱うようにしましょう。

リスペリドンの併用注意薬として挙げられるのは、てんかんの治療に用いられる「中枢神経抑制剤」や、高血圧症の治療のために使われる「降圧剤」などです。これらは、併用することでそれぞれの作用が強く現れる恐れがあり、それによって副作用が生じるリスクが考えられます。

一方、ドーパミン作動薬のように、併用することで互いの効果が半減する可能性がある医薬品も挙げられます。上記の併用注意薬に比べれば身体への負担は少ないかもしれませんが、併用によって医薬品本来の効果を得られない可能性がある点に注意が必要です。

そのほか、「CYP2D6阻害薬」「CYP3A4阻害薬」も、併用によってリスペリドンの血中濃度が過度に上昇する恐れがあることから、併用注意薬に指定されています。
これらの併用注意薬を服用中の方、もしくは常用している医薬品がリスペリドンの併用注意薬かどうか判断できないという方は、必ず医師に相談するようにしましょう。

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