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プロゲスチン(黄体ホルモン)のレボノルゲストレルとは

レボノルゲストレル(Levonorgestre)とは

レボノルゲストレルはホルモン製剤と呼ばれる成分の1つです。コンドームを使った避妊に失敗したときなどに使用される緊急避妊薬(アフターピル)の有効成分として含まれています。
1960年代に使用され始めた成分で、1980年代に避妊薬としての使用が開始しました。
その後、1999年にフランスにて緊急避妊用の避妊薬として正式に商品化され、世界各国で承認を受けるようになりました。
レボノルゲストレルが持つ避妊効果は非常に高く、緊急時に正しく使用することによって9割以上の確率で避妊が可能とされています。
ここでは、そんなノボノルゲストレルの効果について、またこれを有効成分として含有するアフターピルについてまとめています。
もしものとき」のために、ぜひチェックしてみてください。

Wikipedia - レボノルゲストレル

SUZUKEN - 緊急避妊薬 レボノルゲストレル

レボノルゲストレルの効果

レボノルゲストレルの主な使用目的は緊急避妊です。
性行為の際、避妊に失敗してしまったときなどに、レボノルゲストレルを含有するアフターピルを服用します。

レボノルゲストレルは、女性ホルモンのプロゲステロンと同等の働きをする成分です。
プロゲステロンは、「黄体ホルモン」と呼ばれるカテゴリに含まれる女性ホルモン。本来は受精後に多く分泌されるホルモンで、受精卵が着床するのに適した環境を作り、卵子の放出(排卵)を抑制して妊娠状態を安定させる働きがあります。
この排卵抑制効果が、避妊に役立ちます。
ノボノルゲストレルを摂取することは、いわば受精卵ができる前に妊娠状態を安定させるようにすることであるといえます。排卵を抑制し、膣内に放出された精子と結びついて受精卵ができることを防ぎます。

おくすり110番 - レボノルゲストレル

性行為後早い服用の方が避妊効果が高い

レボノルゲストレルは避妊に失敗してからレボノルゲストレルを摂取するまでの時間が早ければ早いほど、避妊成功率が高くなるという特徴があります。
具体的な数値としては、以下のような数値になります。

・避妊失敗直後から12時間以内の避妊成功率:99.5%
・避妊失敗から12時間以上、24時間以内の避妊成功率:98.5%
・避妊失敗から25時間以上、36時間以内の避妊成功率:98.2%
・避妊失敗から37時間以上、48時間以内の避妊成功率:97.4%
・避妊失敗から49時間以上、60時間以内の避妊成功率:96.9%
・避妊失敗から61時間以上、72時間以内の避妊成功率:95.9%


実際の数値はその時の体調などによっても変化するため多少の変動があり、61時間以上72時間以内の服用の場合、避妊成功率は85%ほどであるというデータもあります。
いずれにせよ、早めの服用が重要であることに違いはありません。
72時間を超えた場合、避妊成功率が60%台まで大幅に低下してしまうとされています。

レボノルゲストレルの副作用

レボノルゲストレルを服用した際に考えられる主な副作用として、以下のものがあります。
・吐き気
・嘔吐
頭痛
・倦怠感
・想定外の不正出血
・眠気
・めまい
・腹痛
・下痢


いずれも一過性の症状であり、時間の経過によって沈静化します。発生原因としては、体内のホルモンバランスがレボノルゲストレルの作用によって大幅に乱れることが挙げられます。

具体的に、吐き気や嘔吐といった症状の発生メカニズムについて説明します。
アフターピルを服用すると、体外から多量の黄体ホルモンを摂取したのと同様の状態になりますが、黄体ホルモンには嘔吐中枢を刺激する、嗅覚を鋭敏にするといった作用があります。
したがって、アフターピルを服用すると、一時的に吐き気や嘔吐といった現象を起こしやすくなります。

対処法としては、「市販されている吐き気止めを服用する」「横になって安静にする」といった一般的な方法で十分。また嘔吐してしまった場合、服用後何分経ったかで対処方法が変わります。
服用後2時間以上なら、安静にして自然におさまるのを待ちましょう。
ただし、服用後2時間以内に吐いてしまった場合、薬の成分も一緒に体外に出てしまった可能性が濃厚です。この場合には新しいアフターピルをもう1錠服用する必要があります。

おくすり110番 - レボノルゲストレル

レボノルゲストレルを含む医薬品

有効成分としてレボノルゲストレルを含んでいる医薬品には、多くの製品があります。
WHOの必須医薬品(エッセンシャルドラッグ)として認定されている「ノルレボ」をはじめ、特にアフターピルの有効成分として使用されています。ノルレボをもとにしたジェネリック(後発医薬品)も少なくありません。
ここでは、代表的な医薬品である「ノルレボ」について解説しています。

ノルレボ

ノルレボ」は、レボノルゲストレルを有効成分として含有するアフターピルです。1999年にフランスで製品化され、現在に至るまで全世界で使用されています。

ノルレボは販売が開始されてからすぐに世界各国で承認を受け、婦人科クリニックでの処方が開始されました。ただし、日本では認可が下りるまでに他国よりも長期間を要し、販売開始から12年後、2011年に「医療用医薬品」として承認されました。
2017年にはドラッグストアで薬剤師の指導のもとで購入できる「要指導・一般用医薬品」へ転向するか否かという会議が行われましたが、結局は見送られています。
現在ノルレボを入手する際には、婦人科クリニックを受診し、処方してもらう必要があります。

ノルレボの詳細はこちら

レボノルゲストレルのジェネリック

ジェネリックとは、別名「後発医薬品」と呼ばれる医薬品です。ある薬Aが販売されたあとで、Aの有効成分と同じものを使い、別の製薬メーカーがBという名前の医薬品を開発・販売します。
先発薬の後追い的に製造される医薬品ということで、Bは後発医薬品=ジェネリックと呼ばれます。
Bは、すでにあるAという医薬品を、いわばお手本として製造しているため、Aを開発した製薬メーカーよりはコストをかけずに作ることができます。その分だけ、Aよりも安い価格で販売できるというのが大きな特徴です。

ノルレボ」にも、その有効成分ノボノルゲストレルを使用したジェネリックが複数見られます。
ノルレボよりも安く、同じ効果を発揮する医薬品です。

アイピル

アイピルはインド・ムンバイに本社を置く製薬メーカーPiramal Healthcareが開発したノルレボ・ジェネリックです。ピンク色にコーティングされた丸い錠剤で、ノボノルゲストレルの持つ高い緊急避妊効果がありながらも、非常に低価格で購入できるのが特徴です。

具体的な販売価格は以下のとおり。
1箱:約1,200円
3箱:約3,500円
6箱:約6,800円
10箱:約9,600円


避妊に失敗してから72時間以内に1錠服用するだけで避妊効果が得られます。

アイピルの詳細はこちら

ナイピル

ナイピルはインドのジャイプールに本社を置くスマートメディサイエンス社が製造するノルレボ・ジェネリックです。
ピンク色をした丸い錠剤で、1箱に4錠のナイピルがセットされたPTPシート1枚が入っています。
ナイピルの製造を行うスマートメディサイエンス社は、販売する国の人が使用しやすいようパッケージなどの表記を販売する国に合わせて変更しているという特徴があります。
日本向けに製造されているナイピルはパッケージの表記が日本語になっています。
服用方法は他のノルレボ錠と同じく、避妊失敗後72時間以内に1錠を服用するのみです。
販売価格は以下の通りになります。

1箱(4錠):約3,000円
2箱(8錠):約5,600円
3箱(12錠):約8,000円
4箱(16錠):約10,000円
5箱(20錠):約12,000円

ナイピルの詳細はこちら

アンウォンテッド72

アンウォンテッド72はマンカインドファーマ社が製造するノルレボジェネリックです。
白く小さな丸型の錠剤で、具体的な販売価格は以下の通りです。

1箱:約1,400円
3箱:約4,000円
6箱:約6,700円
10箱:約11,300円
30箱:約29,800円


服用方法は他のノルレボジェネリックと同様、避妊に失敗してから72時間以内に服用するというものです。

アンウォンテッド72の詳細はこちら

ノルパック

ノルパックは、ABCA社が製造と販売を行うノルレボ・ジェネリックです。
ノルパックは白く丸い小型の錠剤が1枚のPTPシートに2錠セットされた物が販売されています。
1錠あたりのレボノルゲストレル含有量が0.75mgと少ないため、アフターピルとして服用する場合、72時間以内に2錠服用する必要があります。

販売価格
1箱:約1,300円
3箱:約3,600円
5箱:約5,700円
10箱:約10,000円

ノルパックの詳細はこちら

マドンナ

マドンナはBiopharm Chemicals社が製造と販売を行うノルレボ・ジェネリックです。
白く丸い錠剤が1枚のPTPシートに2錠セットされており、服用の際には1回に2錠のマドンナを同時に摂取します。
販売価格も比較的安いため、少ない負担で緊急避妊を行いたい場合にオススメできます。
販売価格の目安は以下の通りです。

1箱:約1,300円
3箱:約3,600円
10箱:約9,500円

マドンナの詳細はこちら

ポスティノール

ポスティノールはGedeon Richter社が製造と販売を行っているノルレボ・ジェネリックです。
丸い錠剤型の白いピルが2錠1セットで1箱におさまっており、服用の際は2錠を避妊失敗後72時間以内に水、またはぬるま湯で飲みます。
ジェネリックの中では珍しいハンガリー製ですが、有効成分はノボノルゲストレル、効果もノルレボや他のジェネリックと変わりません。
販売価格は、ノルレボ・ジェネリックの中では比較的平均的といえるでしょう。
その目安は以下の通りです。

1箱:約1,300円
3箱:約3,600円
10箱:約10,000円

ポスティノールの詳細はこちら

レボノルゲストレルの作用機序

ノボノルゲストレルは、簡単にいえば卵巣から子宮へ卵子が放出される「排卵」を抑制することで、精子と卵子が出会わないようにする=受精しないようにすることで避妊を成功させます。
たとえばコンドームが破れて避妊が失敗した場合、膣内に精子が放出されて子宮を目指しますが、そこに何もなければ精子はやがて死滅します。アフターピルを服用してノボノルゲストレルを摂取することで、そのような「妊娠が不可能な状況」を作り出します。

ノボノルゲストレルは生理周期の後期に排出されて、排卵が起こらないようにする黄体ホルモン(プロゲステロン)と同じ働きを持っています。
この働きによって、上記のように妊娠不可能な状況を作ります。
なお、ノボノルゲストレルは永遠に効果を発揮するわけではありません。やがては効果を失い、ホルモンの分泌や子宮の環境は正常に戻ります。
ノボノルゲストレルを摂取したからといって、その後妊娠が難しくなるようなことはありません。

レボノルゲストレルの併用禁忌薬

ノボノルゲストレルに併用禁忌薬は特に指定されていませんが、「禁忌」として服用できない方は指定されているので注意が必要です。
たとえば、ノボノルゲストレルに過敏症(アレルギーなど)を起こした過去があるという方は服用できません。
また、ノボノルゲストレルは肝臓で代謝(分解)される性質を持っており、その際には肝臓に少なくない負担をかけます。このことから、肝臓の機能が低下する肝障害を患っている方は使用できません。

pmda - ノルレボ錠1.5mg

レボノルゲストレルの併用注意薬

レボノルゲストレルとの併用に注意が必要な「併用注意薬」には、以下のものが挙げられます。

抗けいれん薬・HIVプロテアーゼ阻害剤・非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤

これらの医薬品は、肝臓に働きかけて薬物代謝酵素(医薬品の有効成分を分解する酵素)を誘導する働きがあるとされています。
ノボノルゲストレルはまさしく肝臓で代謝(分解)されるため、薬物代謝酵素の働きが活発化することで効果が半減してしまう可能性があります。

セイヨウオトギリソウ(セントジョーンズワート)含有食品

セイヨウオトギリソウは上記の医薬品同様、肝臓の薬物代謝酵素を誘導する働きがあるため、レボノルゲストレルの効果を弱める可能性があります。

pmda - ノルレボ錠1.5mg

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