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カルバマゼピンとは

カルバマゼピン(Carbamazepine)とは

カルバマゼピンは、てんかんの治療を目的に開発された抗てんかん薬「テグレトール」に含有されている有効成分です。1963年にイギリスをはじめとするヨーロッパ諸国で販売され、その3年後、1966年には日本国内でも用いられるようになりました。

てんかんは慢性的な脳の病気であり、ニューロン(神経細胞)が突発的な興奮を繰り返すことで起こります。主な症状として、手足の痙攣や発作が挙げられます。

年齢や性別に関係なく起こる可能性がある深刻な病気ですが、これに対してカルバマゼピンが有効です。神経の興奮を抑えることにより、てんかんの各症状を改善してくれます。しかしその一方で、使用することによって副作用が起こる可能性がある点には注意する必要があります。

ここでは、カルバマゼピンの効果や副作用、カルバマゼピンを含有する医薬品について解説します。

カルバマゼピンの効果

カルバマゼピンは、てんかんによる痙攣発作を治療する際に用います。てんかんは脳疾患のひとつであり、主に神経細胞が過剰な興奮状態に陥り、その興奮が全身に伝達されることで起こります。
治療方法は、「神経細胞の興奮そのものを抑制する」あるいは「興奮の伝達を抑制する」効果がある医薬品を服用することで行います。カルバマゼピンは前者の効果を持つ有効成分です。

脳の神経細胞に興奮をもたらす物質にはさまざまなものがありますが、そのうちカルバマゼピンはナトリウムイオンによる興奮伝達を抑制する効果があります。
ナトリウムイオンは、ナトリウムチャネルという通路を通って神経細胞に到達し、興奮させるはたらきがあります。
その結果、てんかんを引き起こし、発作や痙攣を起こすリスクが高まります。

このようなメカニズムで起こるてんかんに対して、カルバマゼピンが効果的です。
ナトリウムチャネルを遮断することでナトリウムイオンの過剰な流入を抑制し、てんかんによる痙攣発作などをやわらげます。

また、カルバマゼピンは、てんかんと同じく神経の過剰な興奮によって起こる双極性障害の躁状態や、三叉神経痛などの治療に用いられることもあります。
上記のようなメカニズムで神経細胞の興奮状態を抑制することにより、それぞれの症状を治療します。

ただし、カルバマゼピンは即効性に優れているとはいえず、十分な効果が得られるまでに1週間以上かかることがほとんどであることに留意する必要があります。
また、すぐに効果が得られないからといって1回の服用量や1日の服用回数を増やしてしまうと、副作用が強く現れかねません。焦らず、指定された用法用量通りに正しく使用しましょう。

KEGG - カルバマゼピン

カルバマゼピンの副作用

カルバマゼピンの使用による副作用として、眠気や倦怠感、吐き気、口の渇きなどが挙げられます。
用法用量を守らずに使用した場合、特に自己判断で1回の服用量や1日の服用回数を増加させた場合に、上記のような副作用を引き起こしやすくなります。

また逆に、自己の勝手な判断で使用を中断する、もしくは減薬することで副作用を引き起こすケースもあります。いかなる場合であってもカルバマゼピンの増減を自己判断で行わず、医師に相談したうえで指示を仰ぐようにしましょう。

ただし上記の副作用は、用法用量を守って正しく治療薬を使用したとしても発症する可能性があります。
そもそも副作用とは医薬品が含有する有効成分によって起こる症状であり、どのような医薬品であってもそのリスクをはらんでいるといえます。とはいえ、そのほとんどが軽度な症状で、自然に沈静化します。

副作用が現れたからといって、必要以上に焦ったり心配したりする必要はないといえるでしょう。
もちろん、症状が重症化した場合や、治療薬の使用を中止してもなお症状が現れ続けている場合は要注意です。すみやかに医師に相談しましょう。

また、ごくまれにではありますが、重篤な副作用を招くこともあります。たとえば、発疹や水ぶくれといった重度の皮膚障害、急性腎不全による排尿障害などが挙げられます。
このような副作用、もしくはその初期症状が現れた場合は、すみやかに医師に相談したうえで適切な治療を受けましょう。

KEGG - カルバマゼピン

カルバマゼピンにを含む医薬品

カルバマゼピンを有効成分として含有する抗てんかん薬は、即効性に期待できないので継続的に根気強く使用していく必要がありますが、てんかんによる発作や痙攣に対して確かな効果を発揮します。また、三叉神経痛双極性障害の治療にも効果を発揮することから、その活躍の幅は広いといえます。

では、カルバマゼピンを有効成分として含有する治療薬には、どのようなものがあるのでしょうか。

ここでは、代表的な医薬品「テグレトール」について紹介します。

テグレトール

テグレトールは、サンファーマ社が製造・販売を手がける抗てんかん薬です。日本の精神科クリニックで処方されているものは田辺製薬が製造しています。錠剤は白く、直径約8mm、厚さ約3mmの円形をしているという特徴があります。

日本を含む世界各国で流通しているものは、1錠あたりカルバマゼピンを100mg配合した「100mg錠」と、200mg配合した「200mg錠」の2種類です。症状や効き目にあわせた使い分けができるほか、100mg錠を半分に割って50mg錠として使用する、といったことも可能です。

カルバマゼピンのジェネリック

カルバマゼピンを含有する医薬品には、「ジェネリック医薬品(後発医薬品)」に分類されるものもあります。先発薬である「テグレトール」の発売後に開発されたもので、すでにその効果が折り紙付きとなっているカルバマゼピンを使っていることから「テグレトール」よりは研究・開発コストが抑えられているというのがジェネリックの特徴です。

販売価格も安く抑えられているので、お金をかけずにてんかん治療をしたいときにおすすめといえます。
ここでは、代表的なジェネリック「カラゼピン」について紹介します。

カラゼピン

カラゼピンは、トルコの製薬会社TERRA İLAÇ VE KİMYA SAN TİC AŞが開発した抗てんかん薬で、テグレトールのジェネリック医薬品です。

1錠あたりカルバマゼピンを200mg配合した「200mg錠」のみが流通している点で、テグレトールと異なります。200mgの使用で強く効果が現れすぎる場合は、ピルカッターで半分もしくは1/4にカットして使用することをおすすめします。

最初からカットせずに200mg錠を使用し始めると、場合によっては効果が強く現れすぎて副作用を招くリスクが高まるので要注意です。

カラゼピンの詳細はこちら

カルバマゼピンの作用機序

カルバマゼピンは、神経伝達に関係しているナトリウムイオンの通り道、ナトリウムチャネルに作用します。
てんかんは神経伝達物質のはたらきにより、脳のニューロン(神経細胞)に興奮の信号が過剰に送られることで起こる病気です。

ナトリウムイオンは信号を伝達する物質のひとつであり、ナトリウムチャネルを通って神経細胞に送られることで興奮状態を引き起こします。
しかし、何らかの原因によってナトリウムイオンが神経細胞に過剰に送られると、それによって興奮も活発化。その結果、発作や痙攣といった症状が現れます。

このようにして起こるてんかんに対し、カルバマゼピンが効果を発揮します。ナトリウムチャネルのはたらきを抑制することにより、ナトリウムイオンの過剰な流入を阻止。ニューロンが興奮状態になることを防ぎ、てんかんの各症状を鎮めます。

また、結果的に脳の興奮を抑えることができるということから、脳の異常な興奮によって気分が病的に高揚する躁病の治療にも使用されます。そのほか、顔面の神経が異常をきたすことによって激しい痛みが襲う三叉神経痛の治療薬としても用いられています。

カルバマゼピンの併用禁忌薬

カルバマゼピンには、同時に服用してはいけない「併用禁忌薬」がいくつか存在します。併用禁忌薬とは、それぞれの薬が体に作用することで起こる「相互作用」によって、効果が半減したり強く現れすぎたりするので併用が禁じられている医薬品のことです。

カルバマゼピンの場合、たとえば重篤な真菌(カビ)感染症の治療に用いるアゾール系抗真菌薬「ブイフェンド」が挙げられます。併用してしまうと、相互作用によってブイフェンドの代謝が促進され、血中濃度が減少する可能性があります。その結果、ブイフェンドの効果が十分に得られなくなってしまいます。

また、ED(勃起不全)や前立腺肥大症による排尿障害の治療に用いられることが多い「アドシルカ(タダラフィル)」や、HIV(ヒト免疫不全ウイルス)感染症の治療に用いられる「エジュラント」も、ブイフェンドと同じ理由から併用禁忌薬に指定されています。

すでに上記のような医薬品を現在進行系で使用している方はカルバマゼピンを服用しないように、また逆に、すでにカルバマゼピンを服用している方は上記の医薬品を服用しないようにしましょう。

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カルバマゼピンの併用注意薬

カルバマゼピンの併用注意薬(禁忌ではないものの、併用にあたっては医師の指導が必要とされている医薬品)はその種類が多いので、ここでは一部をピックアップして紹介します。

・MAO阻害薬
うつ病やパーキンソン病の治療に用いられる医薬品で、ドーパミンやセロトニンといった神経伝達物質の分解を抑制するはたらきがあります。カルバマゼピンと併用することで、そのはたらきが必要以上に強く現れる可能性があります。
・ナトリウム喪失性の利尿薬
むくみの解消に効果的な利尿剤、特にナトリウム喪失性の利尿剤は、カルバマゼピンと併用することにより、低ナトリウム血症を引き起こす可能性があります。
・イスコチン
結核の治療薬であるイスコチンには肝臓に負担をかける性質がありますが、カルバマゼピンとの併用によってその負担が増大する可能性があります。

この他にも、たとえばめまいや嘔吐などに襲われる「カルバマゼピン中毒」を引き起こす可能性がある抗うつ剤「ルボックス」、不整脈の治療薬「ワソラン」高血圧症狭心症の治療薬「ヘルベッサー」などが併用注意薬に指定されています。

ここで取り上げた以外でも、すでに何らかの薬を飲んでいるという場合は、一応医師に確認をとってみることをおすすめします。

KEGG - カルバマゼピン

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