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アミトリプチリン塩酸塩とは

アミトリプチリン塩酸塩(Amitriptyline)とは

アミトリプチリン塩酸塩は、三環系抗うつ剤のひとつである「トリプタノール」が含有する有効成分です。脳内で分泌される神経伝達物質、セロトニンとノルアドレナリンの働きを増強することで、抑うつ状態や神経性の痛みを解消します。
また、膀胱の収縮を抑制する効果もあるため、子どもの夜尿症、いわゆるおねしょを改善する目的で用いられることもあります。このようにさまざまな症状に優れた効果を発揮する一方で、誤った方法で服用したり併用禁忌薬と併用したりすると、副作用が強く現れてしまう危険性があるので注意が必要です。

ここではアミトリプチリン塩酸塩の基本情報、トリプタノールやそのジェネリック医薬品について紹介しています。正しく使用するために、ぜひチェックしてみてください。

おくすり110番 - アミトリプチリン塩酸塩

アミトリプチリン塩酸塩の効果

通常、精神状態を安定させたり喜怒哀楽を表現したりするためには、脳内で分泌される神経伝達物質の働きが大きく関係しています。その中でも特に重要な役割を担っているとされるのがセロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンの3種類であり、それぞれがバランスよく働くことで心の健康状態を維持しています。

そのため、日常的なストレスや疲労をはじめ、何らかの要因によってこれらの神経伝達物質の働きが弱まると、心が不安定な状態に陥ってしまいます。その結果、喜びを感じない、やる気や意欲が湧かない、悲観的に物事を捉えてしまうといったうつ症状を招きます。

主にアミトリプチリン塩酸塩は、このようなメカニズムで起こるうつ病を治療する際に用います。セロトニンとノルアドレナリンに作用し、それぞれの働きを増強することによって抑うつ状態を解消します。
また、膀胱の収縮を抑制する、「下行性疼痛抑制神経(脳に送られる痛みの信号を遮断する神経)」の働きを高めるといった効果があるのもポイントです。
自分の意思とは関係なく尿を漏らしてしまう遺尿症や、神経の異常によって痛みが生じるという「神経障害性疼痛」の治療にも効果的です。

おくすり110番 - アミトリプチリン塩酸塩

アミトリプチリン塩酸塩の副作用

うつ病をはじめ、遺尿症や神経障害性疼痛などさまざまな適応症があるアミトリプチリン塩酸塩ですが、使用することによって副作用が現れることがあります。
特に発症しやすい副作用として、眠気やめまい、頭痛などが挙げられます。また、口の渇きや便秘など、「抗コリン作用」による副作用を発症するケースも多いようです。

とはいえ、これらの症状は軽度のまま自然に落ち着いていくことがほとんどで、発症したとしても深く心配する必要はないでしょう。
ただし、長期にわたって症状が現れ続けている、日常生活に支障をきたすほどに重症化しているといった場合は、医薬品の使用を中止したうえで早めに医師に相談することをおすすめします。

一方、命にかかわるほどの重篤な副作用も確認されています。そのひとつとして、たとえば「セロトニン症候群」が挙げられます。

脳内のセロトニン濃度の過剰な増加が原因であり、自律神経症状や精神症状などが現れます。初期症状として強い不安感や全身の震え、発汗、発熱などが挙げられます。
このような初期症状が現れた場合は医薬品の使用を中止し、すぐにでも医療機関で診察を受けましょう。このほかにも心筋梗塞や麻痺性イレウス(腸閉塞)などが重篤な副作用として挙げられます。発現する可能性は限りなく低いとされていますが、万が一の場合に備えてどのような副作用が確認されているのかを知っておきましょう。

おくすり110番 - アミトリプチリン塩酸塩

アミトリプチリン塩酸塩を含む医薬品

アミトリプチリン塩酸塩は、抗うつ剤「トリプタノール」の有効成分です。抗うつ剤には「三環系」「四環系」「SSRI」「SNRI」「NaSSA」の5種類があり、トリプタノールは「三環系」に該当します。

「三環系抗うつ剤」は、1957年に初めて開発された第一世代の抗うつ剤です。セロトニンとノルアドレナリンに作用することで精神状態を改善し、うつ症状を治療します。
また、医薬品によっては神経性の痛みに有効な鎮痛作用もあることから、うつ病治療以外の目的で用いられることも少なくありません。
ただし、SSRISNRIといった抗うつ剤に比べるとややゆっくり目に効果が現れる点には留意する必要があります。一般的に服用開始日から1~2週間後に効果が現れ始めるといわれています。

ここでは、そんな三環系抗うつ剤の代表的存在である「トリプタノール」について、もう少し詳しく見てみましょう。

トリプタノール

トリプタノールは、現在はアメリカの製薬会社メルク社の傘下にある日本のメーカーMSD(旧万有製薬)が開発した抗うつ剤であり、2010年からは日医工株式会社が製造・販売を手がけています。

経口投与することによって効果を発揮する錠剤であり、その外見的な特徴として青色の円形をしていることが挙げられます。
有効成分アミトリプチリン塩酸塩の含有量にあわせて、「10mg錠」「25mg錠」の2種類が販売されています。

うつ病を治療する際は、1日にアミトリプチリン塩酸塩30mgを複数回に分けて服用します。1日の服用量は年齢や症状にあわせて適宜増量できますが、その際は医師に相談したうえで正しく行う必要があります。
また、遺尿症(おねしょ)や神経障害性疼痛の治療を目的として使用する場合は、それぞれ用法用量が異なるので、医師の指示を仰いだうえでその通りに服用しましょう。

トリプタノールの詳細はこちら
※リンク先はジェネリックです

アミトリプチリン塩酸塩のジェネリック

アミトリプチリン塩酸塩を有効成分とする三環系抗うつ剤の新薬(先発医薬品)としてトリプタノールが開発されたのに対して、その後を追う形で開発されたジェネリック医薬品(後発医薬品)もあります。

ジェネリック医薬品は新薬と同じ有効成分を含有することから同等の効果を発揮するうえ、開発コストが抑えられている分、薬価が安いという特徴があります。ここではトリプタノールのジェネリック医薬品として「アロー」を紹介します。

アロー

アローは、うつ病の治療を目的にアクタビス社が開発した三環系抗うつ剤です。新薬であるトリプタノールが青い円形をしているのに比べ、こちらの商品は白い円形をしているという違いがあります。
有効成分アミトリプチリン塩酸塩がセロトニンやノルアドレナリンの働きを増強することによって、抑うつ状態を改善します。また、尿漏れの原因である膀胱の収縮を抑制する働きもあることから、遺尿症の治療に用いられることもあります。

アミトリプチリン塩酸塩の含有量にあわせて「10mg錠」「25mg錠」「50mg錠」の3種類が販売されています。1日30mgから服用を開始し、それ以降は症状の程度にあわせて適宜増量することが可能です。

アローの詳細はこちら

アミトリプチリン塩酸塩の作用機序

うつ病を引き起こす脳内のセロトニンやノルアドレナリンの濃度不足は、“神経伝達物質の再取り込み”が直接的な原因のひとつとされています。脳内に放出された神経伝達物質は、その役目を果たしたり使われなかったりした場合に、受容体を通して再び細胞内に吸収されます。そのため心の安定が失われ抑うつ状態になってしまうのです。

アミトリプチリン塩酸塩は、この再取り込みを阻害する働きがある薬効成分です。セロトニンおよびノルアドレナリンそれぞれの受容体の働きを阻害することによって、再取り込みを防ぎます。その結果、脳内のセロトニン、ノルアドレナリンの濃度が一定値以上に保たれ、精神状態を改善、うつ症状を治療します。

また、このような作用機序によって神経痛を治療することも可能です。「下行性疼痛抑制神経」という痛みを緩和させるために働く神経を活性化するというのが、アミトリプチリン塩酸塩の主な働きです。手足の末端部で神経が圧迫されたり、何らかの原因で炎症を起こしたりすることで起こる神経痛の痛みを緩和させることができます。

このほかにもアミトリプチリン塩酸塩には抗コリン作用(アセチルコリンという神経伝達物質を阻害する作用)があり、これによって膀胱の収縮を抑制。尿が出にくい状態をつくることで遺尿症を改善します。

おくすり110番 - アミトリプチリン塩酸塩

アミトリプチリン塩酸塩の併用禁忌薬

医薬品には、併用が禁じられている薬が指定されている場合があります。薬同士が互いに影響し合う(相互作用)ことによって医薬品本来の効果が得られない、あるいは強く現れすぎる可能性があり、重篤な副作用を引き起こすリスクも高まります。このように危険なリスクを伴うことから併用を禁止している医薬品のことを、「併用禁忌薬」といいます。

アミトリプチリン塩酸塩の併用禁忌薬として挙げられるのは、「エフピー」「アジレクト」といったMAO阻害剤です。主にパーキンソン病の治療に用いる医薬品であり、脳内の神経伝達物質の減少を抑制することで症状を改善します。同じく神経伝達物質に作用するアミトリプチリン塩酸塩と併用すると、お互いの効果がより強く現れる可能性があります。その結果、全身痙攣や昏睡、高熱といった症状が現れる「セロトニン症候群」を引き起こすリスクが高まります。

このことからMAO阻害剤を現在服用中の方、またMAO阻害剤の服用を中止してから2週間以上経過していない方は、アミトリプチリン塩酸塩を使用することができません。

KEGG - トリプタノール

アミトリプチリン塩酸塩の併用注意薬

医薬品の中には、併用禁忌薬だけでなく併用注意薬が指定されているものもあります。併用注意薬とは、併用可能であるものの、その際は細心の注意を払って慎重に取り扱う必要がある医薬品をいいます。併用禁忌薬との併用に比べればその危険性はまだ低いといえますが、どうしても併用しなければいけない場合は、医師に相談したうえで正しく扱いましょう。

アミトリプチリン塩酸塩の併用注意薬に指定されている医薬品の種類は多く、たとえば「抗コリン作動薬」が挙げられます。併用すると、アミトリプチリン塩酸塩の効果が強く現れすぎる可能性があります。

また、「アドレナリン作動薬」「CYP3A4阻害薬」なども、同じように併用によってアミトリプチリン塩酸塩の作用が強まる可能性があるため、併用する際は慎重に扱わなければいけません。また逆に、「ST合剤」「CYP3A4誘導剤」との併用は、アミトリプチリン塩酸塩の効果を弱める可能性があるので注意が必要です。

このほかにも多くの医薬品がアミトリプチリン塩酸塩の併用注意薬に指定されています。何らかの医薬品をすでに常用している場合は、必ずアミトリプチリン塩酸塩との併用が可能か否かを確認したうえで正しく使用しましょう。

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